【成份】
    本品主要成份为头孢克肟。
    化学名称:(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
    化学结构式：

    分子式：C16H15N5O7S2·3H2O
    分子量：507.50
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
【适应症】
    本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：
    1.支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统感染疾病的继发感染、肺炎；
    2.肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
    3.胆囊炎、胆管炎；
    4.猩红热；
    5.中耳炎、副鼻窦炎。
【规格】0.1g（以C16H15N5O7S2计）
【用法用量】
    1.成人和体重30公斤以上的儿童：口服，每次50～100mg，一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服
200mg，一日二次。
    2.小儿，口服，每次1.5～3mg/kg（体重），一日二次。此外，可以根据症状适当增减，对于重症患者，每次可口服6mg/kg（体重），一日二次。
【不良反应】
    临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应（0.87%）、皮疹等皮肤反应（0.23%）、临床检查值异常(包括GPT升高（0.61%）、GOT升高（0.45%）、嗜酸性粒细胞增多（0.20%）等)。具体如下：
1.严重不良反应：出现以下严重不良反应时，应密切观察，及时停止给药，进行相应化验检查并采取适当治疗。
    （1）休克：有引起休克（＜0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象。
    （2）过敏性症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）（＜0.1%）的可能性。
    （3） 皮肤病变 ： 有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群,0.1%）、中毒性表皮坏死症（即Lyell症候群，＜0.1%）的可能性，表现发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等。
    （4）血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（＜0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等）、溶血性贫血（＜0.1%，早期症状：发热、血红蛋白
尿、贫血等症状）、血小板减少（＜0.1%,早期症状：点状出血、紫斑等）等的可能性，且也有同其他头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告。
    （5）肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（＜0.1%）的可能性。
    （6）结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（＜0.1%），可表现腹痛、反复腹泻。
    （7）有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸细胞增多等症状）及PIE症候群（均＜0.1%）等的可能性。

2.其他不良反应：

【禁忌】对本品及其成份或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
    1.由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。
    2.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
    3.对于严重肾功能障碍患者，应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。（参照[药代动力学数据]）
    4.下列患者慎重给药：
    （1）对青霉素类药物有过敏史的患者；
    （2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
    （3）严重的肾功能障碍患者（参照[药代动力学数据]）。
    （4）经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。
    5.对临床检验结果的影响：
    （1）用斑氏（Benedict）试剂、费林氏（Fehling）试剂、尿糖试纸（Clinitest）进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。
    （2）有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，应予以注意。
    6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
    7.其他
    在幼小的大白鼠实验中，口服1000mg/kg以上时，有抑制精子形成的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。
    关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。
    未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。
    头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。
【儿童用药】头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】
    本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%，老年患者可以使用本品。
    肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%（标准给药间隔）给予。肌酐清除率＜20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半（标准给药间隔）给予。
【药物相互作用】与苄丙酮香豆素合用有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。但是关于本制剂尚无病例报告。此药物相互作用的机制可能与肠内细菌菌群的改变造成维生素K合成抑制有关。
【药物过量】洗胃，无特殊解毒药物，血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。
【药理毒理】
1.药理作用
    本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，
革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、肠杆菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。
    本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示抗菌力。
    本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中1（1a，1b，1c）以及3有较高亲和性。
2.毒理研究
    （1）急性毒性（LD50mg/kg

    （2）亚急性、慢性毒性
    对于成年SD大白鼠以100，320及1000mg/kg口服给药13周，成年犬以100，200及400mg/kg口服给药5周，所有的实验均未发现异常。
    对于成年的SD族大白鼠以100，320及1000mg/kg口服给药53周的实验中，血常规、血液生化（包括肝肾功能）与对照组比较无明显改变，病理
组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。
    （3）对生殖系统的影响
    对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1000mg/kg，在器官形成期，围产期，哺乳期口服给药320～3200mg/kg观察其对生殖系统的影响，
结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
3.对肾的影响
    一次给兔子口服1000mg/kg该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。
    SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用，连续2周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
4.抗原性
    本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。
【药代动力学】
    我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：
1.吸收：
    （1）正常成人空腹口服一次50、100、900mg，约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg/kg（体重）后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14，2.01，3.97μg/ml，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。
    （2）对于中度肾功能衰竭组（30≤Ccr＜60ml/min，n=3）及重度肾功能衰竭组（10≤Ccr＜30ml/min，n=4），分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。
中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml，1.83
μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时。
2.分布：
    本品在患者痰液中，扁桃组织，上颚窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。
3.代谢：
    在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。
4.排泄：
    主要经肾脏排泄，正常成人（空腹时）口服50，100，200mg，尿中排泄率（0～12小时）约为20～25%，最高尿中浓度分别为42.9（4～6小时），
62.9（4～6小时），82.7μg/ml（4～6小时）。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5，3.0，6.0mg/kg后尿中排泄率（0～12小时）约为13～90%。
【贮藏】遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包装】铝塑包装，外套复合膜，12片/板，每盒装1板、2板、3板；6片/板，每盒装1板。
【有效期】24个月。
【执行标准】国家药品标准YBH05952010、《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H20103622
【生产企业】
     企业名称：迪沙药业集团有限公司
     生产地址：威海经济技术开发区崮山镇宝源路1号
     邮政编码：264205
     电话号码：(0631)5920760
     传真号码：(0631)5923070 5923072
     网    址：http://www.disha.com.cn